（四）β-受体兴奋剂
通过兴奋肌细胞膜上β受体，活化腺苷酸环化酶，转而提高细胞内camp含量。一方面促进肌质网膜蛋白磷酸化，加强ca++的结合；另一方面抑制肌凝蛋白轻链激酶活性，导致子宫肌松弛，痛经得到迅速缓解，但同时有增快心率、升高血压之副反应。
近年临床应用单独兴奋子宫β2受体之药物，副反应显著减少。常用的β2受体兴奋剂有：羟甲异丁肾上腺素，商品名舒喘灵（sulbutamol）及间羟异丁肾上腺素，商品名间羟舒喘宁（terbutalin）。给药方法有口服、气雾吸入、皮下、肌肉注射及静脉给药等。
在剧烈疼痛时宜用注射法：舒喘灵0.1～0.3mg，静注或间羟舒喘宁0.25～0.5mg，皮下注射，4～8小时1次。中、轻度疼痛可口服，舒喘灵2～4mg/6小时或间羟舒喘宁2.5～5mg/8小时，亦可气雾吸入0.2～0.25mg，2～4小时1次。以气雾吸入较好，因用药量少而起效迅速。气雾吸入时应注意：①首先大口把气呼完；②开始深吸气时把药液吸入；③吸气完摒气3～4秒钟；④然后卷唇将气慢慢呼出。常用量每次吸入2口，可维持4～6小时。但一般反映β受体兴奋剂疗效不太满意，且仍有心悸、颤抖等副反应，因而未能被普遍采用。可是气雾法应用方便、作用迅速，仍可一试。
（五）钙通道阻滞剂
该类药物干扰ca++透过细胞膜，并阻止ca++由细胞内库存中释出而松解平滑肌收缩，为心血管疾病治疗上的一项重要进展。应用硝苯啶（nifedipine，尼福地平），商品名：心痛定、利心平20～40mg治疗原发性痛经。给药后10～30分钟子宫收缩减弱或消失，肌肉收缩振幅、频率、持续时间均下降，基础张力减少，同时疼痛减轻，持续5小时，无特殊副反应。
（六）维生素b6及镁—氨基酸螯合物
利用维生素b6促进镁离子（mg++）透过细胞膜，增加胞浆内mg++浓度之作用，来治疗原发性痛经。每日量200mg，4周后可见红细胞镁含量显著增加。亦可与镁—氨基酸螯合物合用，每种各100mg，日服2次，治疗4～6个月，痛经的严重程度及持续时间均呈进行性下降。
（七）棉酚及中成药
醋酸棉酚20mg，日服1次，连用3～6个月，治疗原发性痛经疗效可达95%以上。但可能产生明显副反应，如乏力、心悸、恶心、水肿、头晕、潮热、厌食、渗透性腹泻等，严重的还可发生血小板减少，低钾血症等。中成药有桂枝茯苓丸或桃仁承气汤，每日量5g，分次于早、晚餐前30min服用，连续30天。有人报道缓解率可达80%，未发现有消化道症状及皮疹等副反应。
