世界上最古老的避孕法也许是由4000年前的古埃及人发明使用的，那是一种用石榴籽及蜡制成的锥形物，石榴籽带有天然雌激素，这种避孕物可以跟避孕药一样抑制排卵，虽然不像现在的药片那么有效，但是的确能够阻止怀孕。除了抑制排卵的方法，“屏障法”的运用也是有深远历史的。
古埃及人开创先河
4000年前古埃及人就用纸莎草、蜂蜜、碱和鳄鱼粪等制成栓剂，置于子宫颈口和阴道内进行避孕，开创了屏障避孕的先河。
到了1600年前的中世纪，安全套就已经有了近百年的历史，但是这些早期的民间安全套所用的材料五花八门，从羊的内脏、鱼皮到亚麻、动物皮无奇不有。
1844年，乳胶制安全套终于问世。
1933年，先灵公司的Proluton上市，这是历史上第一种生物孕激素，标志着现代激素治疗方法的开端。上世纪50年代，美国科学家格里高利?平卡斯第一次研发测试了激素荷尔蒙避孕，他被许多人认为是真正的“避孕药之父”。
1960年，第一粒口服避孕药丸Enovid在美国上市，1961年传到欧洲。避孕药的历史分两个主要趋势，一方面使雌激素剂量降低，另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低，同时保持其高效性、良好的周期调控，而副反应发生率低。
上世纪五六十年代，宫内节育器开始被广泛推广使用，与口服避孕药一起成为妇女避孕的优先选择之一。
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