在青春发育期，催乳素在雌激素、孕激素及其他激素的共同作用下，能促使乳腺发育;在妊娠期可使乳腺得到充分发育，使乳腺小叶终末导管发展成为小腺泡，为哺乳作好准备。妊娠期大量的雌、孕激素抑制了催乳素的泌乳作用;分娩后，雌、孕激素水平迅速下降，解除了对催乳素的抑制作用，同时催乳素的分泌也大量增加，乳腺开始泌乳。此后，随着规律地哺乳的建立，婴儿不断地吸吮乳头而产生反射，刺激垂体前叶分泌催乳素，从而使泌乳可维持数月至数年。催乳素的分泌，受到下丘脑催乳素抑制因子与催乳素释放因子及其他激素的调节。
左旋多巴及溴隐亭等药物可抑制催乳素的分泌;促甲状腺释放激素、5-羟色胺及某些药物(如利血平、氯丙嗪)等可促进催乳素的分泌;小剂量的雌激素、孕激素可促进垂体分泌催乳素，而大剂量的雌激素、孕激素则可抑制催乳素的分泌。
