医网快讯摘要：中科院广州生物院丁克博士团队昨日向南都记者确认，该团队在雌激素相关受体的调节剂研究方面取得新的进展，糖尿病、脂肪肝及乳腺癌患者有望受益。最新的研究成果于5月底在线发表在美国药物化学期刊《Journal ofM edicinal Chem istry》上。
据该研发团队主要成员陆小云博士介绍，雌激素相关受体-α(ERRα)主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中，对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。
经过多年努力，丁克博士团队2012年曾成功设计合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α(E R Rα)激动剂。其中的化合物D K 3在多种动物体内、外实验中都表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等代谢性疾病症状的效果。该“激动剂”已被确定为候选药物正在进行临床前评价。今年5月底，该团队最新设计和合成了一系列“三氮唑类化合物”作为有效的E R Rα转录活性抑制剂。其中化合物E 201可以通过抑制肿瘤细胞的能量代谢从而诱导癌细胞增殖、迁移能力下降。这些成果一方面为进一步研究雌激素受体的生物学功能提供了重要的研究工具，同时也为抗代谢疾病和抗肿瘤药物的开发提供了重要的先导化合物，因此也将有望使糖尿病、非酒精类脂肪肝、乳腺癌等疾病患者受益。
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